IVERBEST ORO 3.15% (IVERMECTINA)

Iverbest® A.P. 3,15% ORO (Acción Prolongada) es una Solución Estéril Inyectable opaca, al 3,15% de

Ivermectina, lista para ser usada en Bovinos, con el balance perfecto de Isómeros de Ivermectina,

de lenta liberación y acción antiparasitaria prolongada con una sola dosis.

FARMACODINAMIA:

La Ivermectina principio activo del Iverbest® A.P. 3,15% ORO para Bovinos, elimina los parásitos

internos y externos, al potenciar la acción inhibidora neuronal en el cordón nervioso central de los

parásitos que es mediada por el Acido Gamma Amino Butírico (GABA). Este medicamento estimula la

liberación presináptica del GABA y/o su conexión a los receptores post-sinápticos. La activación de

los receptores GABA érgicos abre el canal del Cloro que es accionada por el glutamato y que ocurre

únicamente en animales invertebrados (Parásitos), hiperpolariza la neurona y por lo tanto,

inhibiendo la transmisión nerviosa. Esta acción resulta en parálisis flácida y la muerte del parásito.

Nuevas teorías indican que la ivermectina interactúa con canales de Cloro independientes del GABA.

Cerca del 50 % del efecto ectoendoparasiticida, puede ser bloqueado por la picrotoxina, un

antagonista del GABA en los canales de cloro. Esta circunstancia da fuerza al papel del GABA, en el

mecanismo de acción de las Avermectinas

Al aplicar Iverbest® A.P. 3,15% ORO en Bovinos a la dosis de 1mL por cada 50 k.p.v., equivalente a

630µg de ivermectina por k.p.v., por vía subcutánea delante o detrás de la paleta, se espera un

tiempo de máxima concentración plasmática (C.max) de aproximadamente de 15 nanogramos/mL

(ng/mL), en un tiempo de 35 días (T.max) y con niveles que decrecen lentamente, siendo de 3,22

ng/mL el día 70, concentración efectiva aún contra Dermatobia hominis (Fases parasitarias) y

Garrapatas: Boophilus microplus, llegando hasta 0,87 ng/mL el día 147. Estos datos resultan de

estudios de perfiles farmacocinéticos de Ivermectina similar a Iverbest® A.P. 3,15% ORO

La Ivermectina de Iverbest® A.P. 3,15% ORO es extremadamente lipófila concentrándose en hígado

y en grasa, para excretarse luego casi totalmente por las heces (98%), pudiendo eliminar formas

larvarias de mosca de la paleta (Haematobia irritans) en un tiempo no determinado hasta ahora. En

el sistema nervioso central (SNC) existen niveles extremadamente bajos, aunque estudios

experimentales en ratones transgénicos, demostraron la existencia de una bomba de reflujo para la

Ivermectina, una P-glicoproteína presente en la barrera hematoencefálica que evita su ingreso al

SNC. Posee algunos metabolitos inactivos de excreción como la 24 hidroxil-metil-ivermectina y el 3-

0-desmetil ivermectina, que son de menos cuantía. Únicamente del 0.5 al 2% de la dosis es

excretada vía renal. El 5 % de la dosis puede ser excretada por la leche.

La formulación de Iverbest® A.P. 3,15% ORO tiene las características en el contenido de sus

ingredientes, actividad, objeto farmacéutico y farmacológico de productos en el comercio

internacional aceptados por autoridades de otros países. Iverbest® A.P. 3,15% ORO difiere no sólo

en la concentración y en la dosis por kg de peso., sino también en los vehículos y excipientes

empleados (1% = 200µg/k.p.v. Vs. 3,15% = 630µg/k.p.v.). Esta formulación ofrece mayor tiempo de

protección a los animales contra la mayoría de parásitos que afectan a la especie bovina